生物碱Kopsane家族份子具备三个季碳手性中央以和高度润色的七环笼状骨架布局,吸引了有机化学家们的广泛存眷。 北京年夜学深圳研究生院叶涛课题组持久致力在具备显著布局特性及良好生物活性自然产品和其近似物的全合成研究。近期,该课题组开发了一类PtCl2催化的份子内[3+2]环加成反映,并将该[3+2]环加成反映运用到生物碱Kopsane家族份子的不合错误称全合成中,完成为了kopsanone,kopsanol,epi-kopsanol,10,22-dioxokopsane及N-methyl-10,22-dioxokopsane以和衍生物N-methyl-kopsanone的全合成。这一高效的合成线路采纳了Michael-Mannich-N-烷基化串联反映、PtCl2催化的份子内[3+2]环加成、SN2-type环化等反映作为要害计谋,同时该课题组还有与韩国梨花女子年夜学的Sun Choi传授课题组互助,经由过程计较化学的要领进一步展现了PtCl2催化的份子内[3+2]环加成反映的过程。 以上事情由北京年夜学深圳研究生院叶涛传授及郭益安博士配合引导,由贾雪雷博士及雷鸿辉博士(配合一作)完成,依托在省部共建肿瘤化学基因组学国度重点试验室,该研究论文《Asy妹妹etric Total Syntheses of Kopsane Alkaloids via a PtCl2‐Catalyzed Intramolecular [3+2] Cycloaddition》发表于国际顶级化学期刊《德国运用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上(IF=12.257)。该研究事情获得了深圳市孔雀团队规划Shenzhen Peacock Plan(KQTD2015071714043444)的撑持。 论文链接:https://doi.org/10.1002/anie.202005048